А вы уверены, что знаете все про Омепразол?
Омепразол – это известный ингибитор протонной помпы (или насоса), предназначенный для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта, таких как изжога, гастрит и многие другие.
Сегодня мы хотели бы поговорить о нескольких аспектах этого лекарственного препарата, а именно:
- Механизм действия
- Фармакокинетика
- Метаболизм
- Побочные эффекты
- Взаимодействия
- Показания к применению
Механизм действия
В нашем желудке преимущественно кислотная среда из-за HCl (соляной кислоты), вырабатываемой париетальными клетками слизистой оболочки желудка. Этот характерный кислотный уровень рН желудка необходим для правильного переваривания пищи:
- Денатурации белка
- Превращения пепсиногена в пептин, чтобы произошел протеолиз, или разрушение белковых пептидных связей.
- Предотвращения бактериальных инфекций, поскольку бактерии обычно не выживают в кислой среде.
Однако чрезмерная выработка желудочной кислоты может привести к повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, образуя, как правило, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Секреция желудочной кислоты происходит в несколько этапов:
- Сегрегация ионов H⊕ и Cl¯ (компоненты соляной кислоты) отдельно в париетальных клетках.
- Их объединение для образования HCl в канальцах.
- Затем канальцы открываются в люминальное пространство, что обеспечивает доступ соляной кислоты в просвет желудка.
Ингибиторы протонного насоса, такие как омепразол, действуют на заключительной стадии выработки кислоты, соединяясь с ATPasa H⊕/K¯, в результате чего максимальный уровень pH <6.
Это ингибирование происходит путем образования ковалентной связи S-S между сульфамидом и доступным остатком цистеина протонного насоса, в частности, Омепразол связывает остаток Cys-813 и Ces-892.
Фармакокинетика
Омепразол, точно так же, как и другие ингибиторы протонной помпы, вводится в нейтральной форме, неактивной. Нейтральная форма липофильна, то есть нерастворима в воде. Она способна легко проникать в клеточные мембраны и без проблем попасть в канальцы париетальных клеток.
В этих клетках, имеющих кислую среду, нейтральная форма омепразола преобразуется в активную. Таким образом, лекарство уже способно осуществить свой механизм действия и связаться с протонной помпой (которая является ферментным белком), блокируя его действие.
- Он лабилен в кислой среде, поэтому пероральные препараты снабжены энтеросолюбильным покрытием.
- Его связывание с белками плазмы является высоким, более 95%, это увеличивает его возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами, а потому может пострадать от “изменения” дозировки (ее смещения).
- Всасывание в тонкую кишку обычно заканчивается через 3-6 часов.
- Оральная биодоступность составляет около 35%, что позволяет увеличивать до 60% при повторном введении один раз в день.
- Объем распределения составляет около 0,3 л/кг
Метаболизм
Омепразол подвергается печеночному метаболизму системой CYP 450. Большая часть его метаболизма зависит от конкретного изофермента – CYP2C19.
Большая часть дозы, вводимой перорально, выводится как неактивные метаболиты в моче, а остальная часть в фекалиях главным образом посредством желчной секреции.
Читайте также: 5 советов, как запустить метаболизм
Побочные эффекты
Следует иметь в виду, что Омепразол имеет ряд побочных эффектов, хотя их и немного из-за избирательности его действия. Однако важно знать о них и принимать во внимание, если вам прописали этот препарат. Мы выделили следующие:
- При длительном лечении может возникнуть тяжелая гипомагниемия
- Повышается риск переломов костей
- Могут возникнуть нежелательные кожные реакции: сыпь или зуд
- Желудочно-кишечные расстройства, такие как диарея, запор, боль в животе, тошнота или рвота.
- Периферическая невропатия
- Повышенная чувствительность
- Гемолитическая анемия
- Уменьшение абсорбции витамина B12, что увеличивает риск развития мегалобластной анемии.
- Риск появления кожной красной волчанки
- Повышенный уровень хромогранина А, белка, который бывает повышен при определенных типах рака.
Взаимодействие Омепразола с другими лекарствами
Омепразол взаимодействует со многими препаратами, если их вводят одновременно, уменьшая или усиливая их действие.
Он может снизить эффективность таких лекарств, как:
- Клопидогрел
- Противогрибковые препараты
- Фенитоин
- Рифамицин
- Микофенолат
- Другие
И, наоборот, усилить действие таких препаратов, как:
- Метотрексат
- Амфетамины
- Бензодиазепины
- Карведилол
- Циталопрам
- Эсциталопрам
- Циклоспорин
- Варфарин
- Другие
То есть Омепразол может взаимодействовать с большим количеством других лекарств, поэтому если вы его принимаете вместе с чем-то еще, необходимо предварительно проконсультироваться с врачом, чтобы предотвратить возможные осложнения.
Омепразол: показания к применению
Этот лекарственный препарат, как правило, выбирают для лечения:
- Язвы желудка
- Язвы двенадцатиперстной кишки
- Рефлюксного эзофагита
- Синдрома Золлингера-Эллисона
- Гастрита
- Функциональной диспепсии
