А вы уверены, что знаете все про Омепразол?

· 12.12.2017
Омепразол – это препарат, относящийся к группе ингибиторов протонного насоса, который используют при наличии проблем с желудком.

Омепразол — это известный ингибитор протонной помпы (или насоса), предназначенный для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта, таких как изжога, гастрит и др.

Сегодня мы хотели бы поговорить о нескольких аспектах этого лекарственного препарата, а именно:

  • Механизм действия
  • Фармакокинетика
  • Метаболизм
  • Побочные эффекты
  • Взаимодействия
  • Показания к применению

Механизм действия

В нашем желудке преимущественно кислотная среда из-за HCl (соляной кислоты), вырабатываемой париетальными клетками слизистой оболочки желудка. Этот характерный кислотный уровень рН желудка необходим для правильного переваривания пищи:

  • Денатурации белка
  • Превращения пепсиногена в пептин, чтобы произошел протеолиз, или разрушение белковых пептидных связей.
  • Предотвращения бактериальных инфекций, поскольку бактерии обычно не выживают в кислой среде.

Однако чрезмерная выработка желудочной кислоты может привести к повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, образуя, как правило, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Омепразол и язва

Секреция желудочной кислоты происходит в несколько этапов:

  • Сегрегация ионов H⊕ и Cl¯ (компоненты соляной кислоты) отдельно в париетальных клетках.
  • Их объединение для образования HCl в канальцах.
  • Затем канальцы открываются в люминальное пространство, что обеспечивает доступ соляной кислоты в просвет желудка.

Ингибиторы протонного насоса, такие как омепразол, действуют на заключительной стадии выработки кислоты, соединяясь с ATPasa H⊕/K¯, в результате чего максимальный уровень pH <6.

Это ингибирование происходит путем образования ковалентной связи S-S между сульфамидом и доступным остатком цистеина протонного насоса, в частности, Омепразол связывает остаток Cys-813 и Ces-892.

Фармакокинетика

Омепразол, точно так же, как и другие ингибиторы протонной помпы, вводится в нейтральной форме, неактивной. Нейтральная форма липофильна, то есть нерастворима в воде, она способна легко проникать в клеточные мембраны и без проблем попасть в канальцы париетальных клеток.

В этих клетках, имеющих кислую среду, нейтральная форма омепразола преобразуется в активную. Таким образом, лекарство уже способно осуществить свой механизм действия и связаться с протонной помпой (которая является ферментным белком), блокируя его действие.

  • Он лабилен в кислой среде, поэтому пероральные препараты снабжены энтеросолюбильным покрытием.
  • Его связывание с белками плазмы является высоким, более 95%, это увеличивает его возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами, а потому возможно пострадать от «изменения» дозировки (ее смещения).
  • Всасывание в тонкую кишку обычно заканчивается через 3-6 часов.
  • Оральная биодоступность составляет около 35%, что позволяет увеличивать до 60% при повторном введении один раз в день.
  • Объем распределения составляет около 0,3 л/кг

Метаболизм

Омепразол подвергается печеночному метаболизму системой CYP 450. Большая часть его метаболизма зависит от конкретного изофермента — CYP2C19.

Большая часть дозы, вводимой перорально, выводится как неактивные метаболиты в моче, а остальная часть в фекалиях главным образом посредством желчной секреции.

Побочные эффекты

Следует иметь в виду, что Омепразол имеет ряд побочных эффектов, хотя их и немного из-за избирательности его действия. Однако важно знать о них и принимать во внимание, если вам прописали этот препарат. Мы выделили следующие:

  • При длительном лечении может возникнуть тяжелая гипомагнемия
  • Повышается риск переломов костей
  • Могут возникнуть нежелательные кожные реакции: сыпь или зуд
  • Желудочно-кишечные расстройства, такие как диарея, запор, боль в животе, тошнота или рвота.
Омепразол и тошнота

  • Периферическая невропатия
  • Повышенная чувствительность
  • Гемолитическая анемия
  • Уменьшение абсорбции витамина B12, что увеличивает риск развития мегалобластной анемии.
  • Риск появления кожной красной волчанки
  • Повышенный уровень хромогранина А, белка, который бывает повышен при определенных типах рака.

Взаимодействие Омепразола с другими лекарствами

Омепразол взаимодействует со многими препаратами, если их вводят одновременно, уменьшая или усиливая их действие.

Он может снизить эффективность таких лекарств, как:

И, наоборот, усилить действие таких препаратов, как:

  • Метотрексат
  • Амфетамины
  • Бензодиазепины
  • Карведилол
  • Циталопрам
  • Эсциталопрам
  • Циклоспорин
  • Варфарин
  • Другие

То есть Омепразол может взаимодействовать с большим количеством других лекарств, поэтому если вы его принимаете вместе с чем-то еще, необходимо предварительно проконсультироваться с врачом, чтобы предотвратить возможные осложнения.

Показания к применению

Этот лекарственный препарат, как правило, выбирают для лечения:

  • Язвы желудка
  • Язвы двенадцатиперстной кишки
  • Рефлюксного эзофагита
  • Синдрома Золлингера-Эллисона
  • Гастрита
  • Функциональной диспепсии
Вам также могут понравиться