Атропин: описание, инструкция по применению и побочные эффекты

Речь идет о фармацевтическом препарате, который является экзогенным антагонистом холинорецепторов и воздействует на организм в самых разных аспектах.

Атропин – это препарат природного происхождения, который является антагонистом мускарина. Его основной фармацевтической особенностью является способность блокировать холинорецепторы. Благодаря этому он оказывает мидриатический эффект (расширение зрачков), а также обладает антиспазмолитическими свойствами, причем как в области кишечника, так и мочевыводящего тракта. Также для атропина характерны противодиарейные, противокатаральные и анастезирующие свойства.

Основное действующее вещество атропина получают из белладонны и других растений семейства пасленовые. Это алкалоид, который является продуктом вторичного метаболизма этих растений. Как вы уже знаете, он обладает широким спектром свойств.

В древности жители Индии уже были знакомы с препаратами на основе белладонны, их использовали на протяжении веков. Гораздо позже, во времена Римской Империи и далее, в cредневековье, белладонну использовали в основном в токсических целях.

Итак, сегодня нам хотелось бы подробнее рассказать вам о том, что же представляет собой атропин, а также о его:

• Механизме действия
• Фармакокинетике
• Фармакологическом воздействии
• Побочных эффектах

Однако, прежде чем углубиться в свойства этого интересного препарата, вы должны узнать, что такое холинорецепторы. Без этого сложно будет понять механизм действия и эффект, который оказывает атропин на организм человека.

Что такое холинорецепторы

Холинергические рецепторы представляют собой группу, которая включает в себя 2 типа: мускариночувствительные  и никотиночувствительные холинорецепторы. Они расположены в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончаний постганглионарных холинергических (парасимпатических) волокон.

Наличие этих рецепторов характерно для всех систем нейротрансмиссии. Это потому, что они необходимы для регулировки количества выделяемого ацетилхолина. Другими словами, активация холинергических рецепторов на пресинаптическом уровне ингибирует секрецию этого нейромедиатора.

Ацетилхолин – это вещество, которое синтезируется в цитоплазме нейронов и напрямую воздействует на холинергические рецепторы. Надо сказать, что существуют также пресинаптические рецепторы, которые активируют секрецию этого вещества, однако их очень мало.

Атропин и его механизм воздействия

Атропин является фармацевтическим препаратом-антагонистом холинергического рецептора ацетилхолина, который, как мы писали выше, непосредственно активирует эти рецепторы.

Проще говоря, он подавляет парасимпатическую нервную систему. Объяснение этому заключается в том, что холинергические рецепторы расположены в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов, поэтому при введении атропина его эффект наблюдается преимущественно в сердце, глазах и пищеварительном тракте.

Фармакокинетика

Данный препарат может вводиться орально, внутревенно, а также с помощью подкожных, внутримышечных, внутрикостных и эндотрахеальных инъекций. В случае перорального приема он легко всасывается в пищеварительном тракте, а затем распределяется по кровотоку.

Речь идет о препарате с высокой жирорастворимостью. Поэтому он способен преодолевать гематоэнцефалический барьер и плаценту (беременные должны быть особенно осторожны при лечении атропином).

Период полураспада составляет около 2-3 часов. Кроме того, он усваивается на 50-75%. Затем как продукты метаболизма, так и неусвоенная фракция препарата выводятся с мочой.

Атропин и его фармакологическое действие

Фармакологическое действие обусловлено блокированием мускариновых рецепторов, которые, как вы уже знаете, являются подтипом холинергических рецепторов. Связывая атропин с этими рецепторами, препарат предотвращает воздействие на них ацетилхолина.

Эта блокада осуществляется постепенно в ряде структур организма. Например, таких как слюнные, бронхиальные и потовые железы, а также в гладких мышцах сосудов, сердечной системе, пищеварительном тракте и мочевыводящих путях, железах желудочной секреции и в вегетативных ганглиях.

Звучит слишком научно? На практике можно увидеть следующие эффекты:

• Тахикардия. Таким образом, атропин используют для увеличения частоты сердечных сокращений в экстренных ситуациях.
• На пищеварительном уровне он понижает тонус, перистальтику, желудочно-кишечный секрет, а также снимает судороги и колики.
• Затрудняет мочеиспускание. Этот эффект может вызвать проблемы у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы.
• Мидриатический эффект. Препарат расслабляет волокна круговой мышцы радужной оболочки в глазу, проще говоря, расширяет зрачок. Однако блокировка мускариновых рецепторов в глазу не происходит, если атропин вводится перорально.

Атропин и его побочные эффекты

Побочные эффекты этого препарата связаны с его дозировкой. Они проявляются довольно часто, особенно у детей. Кроме того, атропин может накапливаться и вызывать системные эффекты, в особенности после многократного введения через трахею у пожилых людей.

У взрослых чаще всего наблюдаются следующие побочные эффекты:

• Сухость во рту
• Покраснение кожи и повышенная температура вследствие подавления потоотделения
• Жар
• Запор

Читайте в Шаг к Здоровью

Нейропатическая боль: неприятный ночной спутник

Нейропатическая боль встречается у 10% населения. Из-за неё у человека сильно снижается качество жизни. Также необходимо заметить, что эффективного...