Разагилин: когда его назначают?

07 марта, 2020
Разагилин назначают для лечения болезни Паркинсона (БП). Может использоваться в адъювантной терапии с леводопой или в монотерапии. Узнайте, как осуществляется лечение и какие имеются противопоказания.

Разагилин назначают для лечения болезни Паркинсона (БП). Данное лекарство может быть использовано в адъювантной терапии с леводопой – предшественником дофамина, который был выбран в качестве традиционного лечения при болезни Паркинсона – или в монотерапии без леводопы.

Болезнь Паркинсона представляет собой тип двигательного расстройства. Оно возникает тогда, когда нейроны не вырабатывают достаточное количество химического вещества, имеющего важнейшее значение для мозга. Известно это вещество под названием дофамин. Ниже мы подробно расскажем, как может помочь разагилин в этом случае.

Разагилин и его механизм действия

Данный препарат является селективным ингибитором МАО-В. Ингибирование МАО-В защищает дофамин от деградации экстранейронов, увеличивая их концентрацию в мозге. Поэтому изначально разагилин использовался в качестве дополнения к леводопе, и сегодня их сочетание используют для лечения пациентов с моторными колебаниями.

Врач выписывает лекарство

Этот препарат является селективным ингибитором МАО-В. Поэтому он служит для защиты дофамина от деградации экстранейронов.

Дозировка и способ применения

Форма введения препарата – перорально, в дозе 1 мг каждые 24 часа, один или в сочетании с леводопой. Его можно принимать во время еды или между приемами пищи. Пожилым пациентам менять дозировку не требуется.

В педиатрии разагилин не рекомендуется из-за отсутствия данных о его безопасности и эффективности у детей и подростков.

Читайте также: Аурикулотерапия поможет при болезни Паркинсона

Когда разагилин противопоказан?

Лечение разагилином противопоказано в следующих случаях:

  • При повышенной чувствительности к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
  • Когда уже ведётся лечение ингибитором моноаминоксидазы (МАО). Это включает в себя лекарства и натуральные продукты, которые врач не выписывал, такие как зверобой, к примеру. Необходимо, чтобы между прекращением приема разагилина и началом лечения ингибиторами МАО или петидина прошло не менее 14 дней.
  • Пациентам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью. Кроме того, следует соблюдать особую осторожность при начале лечения разагилином у пациентов с легкими нарушениями в работе печени. В случае развития печеночной недостаточности от легкой до умеренной степени будет необходимо прекратить лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия

Как мы уже упоминали выше, применение разагилина совместно с другими ингибиторами МАО или антидепрессантами противопоказано. К ним относятся:

  • Натуральные антидепрессанты, например, зверобой.
  • СИОЗС – селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
  • ИРНС – ингибиторы обратного захвата норэпинефрина и серотонина.
  • Трициклические и тетрациклические антидепрессанты

Также не рекомендуется одновременное применение разагилина с симпатомиметическими препаратами, такими как противоотечные средства для носа и полости рта, или с противокатаральными препаратами, содержащими эфедрин или псевдоэфедрин.

Антидепрессанты

Прием разагилина противопоказан в сочетании с другими ингибиторами MAO или антидепрессантами.

Одновременный прием разагилина и декстрометорфана противопоказан.

Фермент цитохрома P450 (CYP450) участвует в метаболизме большинства лекарств. Исследования метаболизма in vitro показали, что изофермент цитохрома P450 1A2 (CYP1A2) является основным ферментом, ответственным за метаболизм разагилина.

Совместное применение разагилина и ципрофлоксацина – ингибитора CYP1A2 – может изменить концентрацию разагилина в плазме, поэтому их следует назначать с осторожностью.

Кроме того, есть риск того, что уровень разагилина в плазме у курящих пациентов может быть снижен вследствие индукции метаболизирующего фермента CYP1A2.

Это интересно: Сигареты и курение: сколько лет жизни они отнимают?

Какие побочные реакции может вызвать этот препарат?

Далее мы перечислим наиболее распространенные побочные реакции:

  • Грипп или инфекции, вызванные вирусом гриппа
  • Рак кожи (карцинома)
  • Лейкопения
  • Аллергия, ринит или конъюнктивит
  • Снижение аппетита
  • Депрессия, галлюцинации
  • Головная боль
  • Головокружение
  • Стенокардия
  • Дерматит
  • Метеоризм
  • Учащенные позывы к мочеиспусканию
  • Лихорадка или общее недомогание
  • Скелетно-мышечная боль, боль в шейном отделе и артрит

Можно ли принимать разагилин во время беременности?

В настоящее время клинических данных о воздействии разагилина на организм матери и плода во время беременности нет. Исследования, проведенные на животных, не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в период беременности на развитие эмбриона, роды или постнатальное развитие.

Однако следует соблюдать осторожность при назначении разагилина беременным женщинам. Разагилин может мешать грудному вскармливанию, поскольку по экспериментальным данным разагилин ингибирует секрецию пролактина.

До сих пор остается неизвестным, попадает ли разагилин из организма матери в молоко. Таким образом, меры предосторожности должны быть увеличены при назначении данного препарата кормящим женщинам.

  • Agencia Española del Medicamento (2019). Centro de información del medicamento. Ficha técnica. Rasagilina. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/80346/FT_80346.html
  • Jiang DQ, Wang HK, Wang Y, et al (2019). Rasagiline combined with levodopa therapy versus levodopa monotherapy for patients with Parkinson’s disease: a systematic review. Neurol Sci. doi: 10.1007/s10072-019-04050-8. [Epub ahead of print]. Disponible en: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3144657

  • Rang HP, Dale MM (2012). Farmacología 7ª edición. Enfermedades neurodegenerativas, 39: 488